可下降肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方法削减2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠开释到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GIP），促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方法开释胰岛素，而DPP-4i会使其失活。我国有5种DPP-4i按捺剂获批用于T2DM的临床医治，分别是西格列汀100mg qd、维格列汀50mg一天两次（bid）、沙格列汀5mg qd、利格列汀5mg qd、阿格列汀25mg qd。
DPP-4i可下降餐后血糖，也可下降空腹血糖；能够单药医治2型糖尿病，也能够与其他降糖药联用，比方二甲双胍、α-糖苷酶按捺剂、磺酰脲类药物（SU）、噻唑烷二酮类（TZD）、SGLT2i及胰岛素。
作为GLP-1受体激动剂，可选择性地结兼并激活GLP-1受体，GLP-1受体是天然GLP-1的靶点。经过影响胰岛素排泄和下降胰高血糖素排泄的机制来下降血糖，两者均为葡萄糖依赖性。我国有8种GLP-1激动剂获批用于T2DM的临床医治，分别是艾塞那肽、贝那鲁肽、利司那肽、利拉鲁肽、司美格鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽微球、聚乙二醇洛塞那肽注射液。
一般上述两种药物不联用，原因首要在于两类药物的药物效果有所堆叠。DPP-4i经过按捺DPP-4，可使内源性活性GLP-1水平升高2-3倍。从理论上讲，两者不引荐联用。
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